水分活度被定義為系統(tǒng)中水的能量狀態(tài)，來源于熱力學(xué)基本定律——吉布斯自由能方程。它表示水的相對(duì)化學(xué)勢(shì)能，受到表面相互作用、依數(shù)性以及基質(zhì)中毛細(xì)管相互作用影響。實(shí)際上，它被測(cè)量為與樣品處于平衡狀態(tài)的頂部空間中的水蒸汽分壓(P)與相同溫度(T)下的水的飽和蒸汽壓(P0)的比值。它在數(shù)值上等于在封閉系統(tǒng)中由產(chǎn)品產(chǎn)生的平衡相對(duì)濕度的1/100。
水分活度的降低會(huì)減少反應(yīng)物的溶解和移動(dòng)，從而降低反應(yīng)速度；減少離子水合作用，從而減少金屬催化作用；控制水作為反應(yīng)物的反應(yīng)；抑制酶和底物的活化；抑制微生物的繁殖和產(chǎn)毒；延長微生物停滯期，減緩微生物的生長速率。
測(cè)量水分活度有助于處方和產(chǎn)品工藝設(shè)計(jì)，成分選擇，包裝選擇和產(chǎn)品儲(chǔ)存條件的選擇。
選擇處方和產(chǎn)品生產(chǎn)工藝，保持水分活度低于臨界閾值，以獲得預(yù)期熱力學(xué)控制的固體形式；選擇輔料時(shí)，水分活度可能影響制劑流動(dòng)性，壓縮特性，硬度和劑型的性能特征；水分活度可以控制和監(jiān)控產(chǎn)品的物理，化學(xué)，微生物產(chǎn)品的穩(wěn)定性；水分活度可以優(yōu)化處方，以提高抑菌體系的抑菌效果，降低處方中微生物污染的敏感性，為合理地減少非無菌藥物微生物檢測(cè)頻次提供證據(jù)。
微生物污染是影響口服液體制劑質(zhì)量的重要因素，特別是在草藥液體制劑中添加抑菌劑具有重要作用。而抑菌劑具有一定程度的毒性，故可通過控制PH值和滲透條件，降低水分活度，開發(fā)出一種可用于生產(chǎn)的穩(wěn)定的無防腐劑的草藥液體口服制劑。
片劑，膠囊，顆粒劑，丸劑，軟膏劑等固體制劑和非水液體制劑由于較低的水分活度而限制了污染微生物的生長繁殖，其微生物限度檢查頻次可以通過審查藥品的歷史數(shù)據(jù)，結(jié)合制劑的包裝，生產(chǎn)過程等因素合理設(shè)置。
水分活度是非無菌制劑微生物風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估的重要考慮因素，但不是一因素，還需考慮劑型特點(diǎn)，給藥途徑，包裝形式，用藥人群等多個(gè)因素。